The Adventures of Super Hector!

La siguiente es mi primera investigación de farmacología, si, mi PRIMERA. No habiendo tomado ningún tipo de clase en esta materia, pues me lanzaron a investigar este tema del 3er semestre del Técnico en Urgencias Medicas. Les advierto que esta investigación esta algo incompleta, (Sin embargo hay muuuchos links!!!) por el mismo desconocimiento del tema, pero estoy seguro que en unos meses regresare a revisarla y me reire de cuanto me hacia falta aun aprender de este tema. Los dejo entonces con mi investigación de los “Esteroides”…

Inserto: Molecula de Cortisol.

La investigación se baso en la guia de estudio proporcionada por mi versada Licda. de Farma, Ana Francis Quesada. Son 8 preguntas, las cuales intentare contestar con mis mejores esfuerzos guguleantes… (googling efforts?) Aqui vamos:

1. Explique le mecanismo fisiológico por medio del cual se desencadena la liberación endógena de cortisol (esteroides)

El cerebro percibe o prevee un agente estresante, lo que hace que el hipotálamo desencadene la liberación de CRF ( y las hormonas relacionadas) estas hormonas entran al sistema circulatorio privado que une al hipotálamo con la pituitaria anterior, lo que origina que esta libere ACTH. La ACTH llega a la circulacion general y desencadena la liberación de los glucocorticoides por las glándulas suprarrenales.

El efecto es similar al de la Adrenalina pero sus efectos se prolongan por mas tiempo.

La liberación de glucocorticoides en situaciones de estres persigue elevar el nivel de glucosa en la sangre y activar otras hormonas relacionadas, al tiempo que inhibe actividades vegetativas, innecesarias en tales momentos. La hiperglucemia se produce por gluconeogenesis a partir del metabolismo de los protidos que se han formado en las estructuras proteicas de hueso, musculos y piel.

El cortisol es una importante hormona en el cuerpo, es segregada por las glándulas suprarrenales. Esta involucrada en las siguientes funciones corporales:

• Metabolismo de la glucosa
• Regulación de la presion sanguina
• Segregación de insulina para el mantenimiento de azocar en la sangre
• Funciones inmunológicas
• Respuesta inflamatoria

Normalmente esta presente en niveles mas altos en la ma nana y esta en su punto mas bajo en la noche. Se le ha llamado la “Hormona del Estres” Aunque no es la única razon por la cual es segregada. Se le llama asi porque es segregada en momentos en que se necesita “Correr o Pelear” (Fight or Flight) Y es responsable por algunos cambios en el cuerpo relacionadas con el stres:

• Un chispazo de energía para un esfuerzo de supervivencia
• funciones de memoria mejoradas
• incremento momentáneo en la inmunidad
• Reducida sensibilidad al dolor
• Ayuda a mantener la homeostasis en el cuerpo

Mientras que el cortisol es una parte importante de la respuesta corporal al stres, es importante que tambien los mecanismos de relajación se activen para que las funciones corporales regresen a la normalidad. Des afortunadamente en nuestra ajetreada sociedad y cultura pro-estres no le damos suficiente tiempo al cuerpo para recuperarse

2. Mencione el mecanismo de accion de los medicamentos que pertenecen al grupo de los esteroides.

Trateremos el tema de como funcionan los corticosteroides:

Estos actuad sobre el sistema inmunológico bloqueando la produccion de sustancias que desencadenan acciones alergias e inflamatorias. Sin embargo tambien impide las funciones de los globulos blancos, los cuales destruyen cuerpos extraños y mantienen el sistema inmunológico funcionando apropiadamente. La interferencia con las funciones de los globulos blancos resulta en efectos secundarios de susceptibilidad a la infeccion.

Ahora bien en farmacología, la forma sintetiza del cortisol se denomina hidrocortisona, es usado como antagonista en el tratamiento de las alergias e inflamaciones y como substituto en la suplementario de cortisol en deficiencias de produccion. Cuando se introdujo para el tratamiento “cuasi milagroso” de artritis reumatoide, era conocido como el “Compuesto E”

Normalmente, el cortisol (como otros agentes glucocorticoides) tienen amplias aplicaciones para ayudar a restaurar la homeostasis después del estres. (Estas funciones endógenas normales son las bases para las consecuencias fisiologías del es tres - secreción prolongada de cortisol)

La hidrocortisona es la forma química del cortisol, usada para la administracion oral o intra venosa. Es usada como una droga “inmunosupresiva”, dada por inyeccion en el tratamiento de reacciones alergias severas, como la anafilaxis.

Tópicamente puede ser usada para tratar roncha s, psoraris y ciertas condiciones inflamatorias de la piel. Puede ser inyectada en articulaciones inflamadas resultantes de enfermedades como la gota.

Comparada con la prednosolona, la hidrocortisona tiene 1/4 del efecto afrailamientos, mientras que la Dexametasona, es alrededor de 40 veces mas fuerte que la hidrocortisona.

3. Explique porque los esteroides no se pueden utilizar por periodos prolongados

(Vean este link con fotos de algunos efectos secundarios)

Los esteroides tienen efectos secundarios potenciales como por ejemplo:

• “A los bebes que les dan esteroides para mantenerlos en la incubadora se les puede impedir el crecimiento, inteligencia y desarrollos de habilidades motrices. La Dexametasona es un esteroide dado a los bebes prematuros que tienen problemas respiratorios. Es efectiva pero no tan segura. Este medicamento tambien causa agujeros y rasgaduras en el intestino del neonato. Hace mas dano que bien” - The New England Journal of Medicine
• El uso excesivo de esteroides inhalados puede causar la muerte.
• Los esteroides causan subida de peso.
• Problemas oculares como el glaucoma y las cataratas. Aunque los esteroides son prescritos después de un transplante de cornea.
• El uso prolongado de esteroides incrementa las posibilidades de osteoporosis.
• El uso ocasional de los esteroides para el tratamiento del asma tiene pocos efectos. Lamentablemente es necesario su uso prolongado.
• Existe una enfermedad llamada “enfermedad de Cushing’s” en la cual las glándulas suprarrenales fallan y producen exceso de cortisol. (Ver este link para un caso de enfermedad de Cushing’s)

Otra lista de posibles efectos secundarios es la siguiente:

• Mayor apetito e incremento de peso
• Depósito excesivos de grasa en el pecho, cara, espalda y esto mago
• Retención de agua, la cual causa edema e hechizan
• Presion arterial alta
• Diabetes
• Marcas azules y negras
• Heridas que sanan mas lento
• Osteoporosis
• Cataratas
• Acné
• Debilidad musculosa
• Mayor susceptibilidad a las infecciones
• Ulcera s estomacales
• Sudoración excesiva
• Cambios drásticos en el estado de animo
• Problemas psicológicos como la depresión
• Supresión adrenal y crisis adrenal

Algunos efectos secundarios mucho menos comunes son:

• Vision borrosa y deficiente, urinacion frecuente y aumento de la sed.

En muy raras ocasiones se ven los siguientes efectos secundarios:

• Ceguera repentina (cuando es inyectada en la cabeza o area del cuello)
• Sensaciones de ardor, adormecimiento, dolor.
• Cosquilleo en o cerca del lugar de la inyeccion.
• Confusión, Sobre-excitacion, sensacion falsa de ’sentirse bien” alucinaciones, depresión.
• Sentimientos falsos de sentirse muy importante o de haber sido maltratado.

4. Mencione la clasificacion de los esteroides de acuerdo a la via de administracion

Los corticosteroides son versátiles en su forma de administracion:

• Oral
• Inyectada en la vena o intramuscularmente
• Aplicada como tópico a la piel
• Inyecta da directamente en las articulaciones

A los corticosteroides tambien se les encuentra en los productos tales como:

• Productos para tratamientos oculares
• Inhaladores (para asma o enfermedades bronquiales)
• Gotas y atomizadores nasales
• Cremas y ungüentos topicos (para tratar varios problemas de la piel)

5. Mencione las dosis recomendadas de Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona, Metilprepnisolana

Betametasona
En forma oral:
Jarabe, tabletas y efervescente:
Adultos y adolescentes: de .25 a 7.2 mg al dia, en una sola dosis o dividida en varias dosis.
Ninios: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor
Tabletas de dosificacion extendida:
Adultos y adolescentes: 2 a 6 mg al dia
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

En inyeccion:
Adultos y adolescentes: de 1.2 a 12 mg inyectado directamente en la articulacion, en la lesion, músculo o vena. Con tanta frecuencia como determine su doctor.
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

Dexametasona:
En forma oral:
Elixir, solucion oral, tabletas:
Adultos y adolescentes: de 0.5 a 10mg, con tanta frecuencia como determine su doctor.
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

En inyeccion:
Adultos y adolescentes: de 0.2 a 40 mg inyectado directamente en la articulacion, en la lesion, músculo o vena. Con tanta frecuencia como determine su doctor.
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

Hidrocortisona:
En forma oral:
suspensión oral, tabletas:
Adultos y adolescentes: de 20 a 800mg cada uno o dos dias, en una sola dosis o dividida en varias dosis.
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

En inyeccion:
Adultos y adolescentes: de 5 a 50mg inyectado directamente en la articulacion, en la lesion, músculo o vena. Con tanta frecuencia como determine su doctor.
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

Metilprednisolana:
En forma oral:
Tabletas:
Adultos y adolescentes: de 4 a 160mg cada uno o dos dias, en una sola dosis o dividida en varias dosis.
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

En inyeccion:
Adultos y adolescentes: de 4 a 160mg inyectado directamente en la articulacion, en la lesion, músculo o vena. Con tanta frecuencia como determine su doctor.
Ninos: Dosis basada en peso, debe ser determinada por el doctor

6. Mencione las principales interacciones medicamentosas de Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona, Metilprepnisolana.

Para la Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona y metilprednosolona las interacciones son las mismas. Hay muchas medicinas que pueden interactuar con los esteroides, la siguiente es una lista parcial:

• Aspirina
• Diuréticos
• Warfarin, diluyentes saguineos
• Ciclosporina (Georgina, Neoral, Sandimmune)
• Insulina o medicamentos orales para la diabetes
• Algunos antibióticos como: ketaconazole (Nizoral), rifampin (Rifadin, Rifater, Rifamate, Rimactane), or troleandomycin (Tao);
• Medicamentos para las convulsiones: Fenitona, Fenobarbital (Luminal, Solfoton)

7. Mencione que categoría seguí la FDA pertenecen la Dexametasona, Betametasona, Hidrocortisona, Metilprepnisolana y defina cada categoria.

Todas pertenecen a la categoria de Esteroides.

8. Mencione las presentaciones comerciales del producto original de los siguientes genéricos, Dexametasona (Al in), Betametasona (Celestone), Hidrocortisona (Solucortef), Metilprepnisolana (Meticorten) y especifique cuales presentaciones son las de interés en urgencias medicas.

Todas las presentaciones existentes en el mercado no significan nada si no estan disponibles en nuestra amigable farmacia de la esquina, asi que me dispuse a visitarla y preguntar acerca de las presentaciones que tenian en inventario, aca las presentaciones que “según mis amigas farmacéuticas” existen:

• Alin, Solucion Inyectable y Tabletas (Farmacéutica Chino in)
• Celestone, Solucion Inyectable y Tabletas, 3 y 4 mg (farmacéutica Schering Plough)
• Solu-Cortef, Solucion inyectable 100mg (no tenian en stock)
• Metilprepnisolona, Tabletas 5mg, 50mg

Bonus Material

A continuacion una serie de links y recursos de los que me vali para este breve texto. Muchos de los links estan en Ingles y la mayoría son auto explicativos.

Youtube:
Psicoinmunlogia: Efectos del estres:
http://www.youtube.com/watch?v=MbBUAJ_-Rm8

Como el cortisol devasta nuestros organos:
http://www.youtube.com/watch?v=8jd7xxkhd0c

Links de Drugs.com:
http://www.drugs.com/pro/methylprednisolone.html
http://www.drugs.com/mtm/hydrocortisone.html
http://www.drugs.com/mtm/betamethasone.html
http://www.drugs.com/mtm/dexamethasone.html
http://www.drugs.com/mtm/meticorten.html
http://www.drugs.com/search.php?searchterm=Solu-Cortef&is_main_search=1
http://www.drugs.com/search.php?searchterm=Celestone&is_main_search=1

Excelente libro en Amazon: “Emergency Medicine”
http://www.amazon.com/Emergency-Medicine-Comprehensive-Study-Guide/dp/0070653518/ref=sr_1_1?ie=UTF8&s=books&qid=1201619656&sr=8-1

Links de wikipedia:
http://en.wikipedia.org/wiki/Glucocorticoid
http://en.wikipedia.org/wiki/Corticosteroid

Links de about.com:
http://arthritis.about.com/cs/steroids/a/corticosteroids.htm
http://arthritis.about.com/od/steroids/Corticosteroids_Dosage_Side_Effects_Interactions_Warnings.htm

Riesgos y Beneficios del Prednisone y otros corticosteroides:
http://www.mayoclinic.com/health/steroids/HQ01431

Hechos acerca de los esteroides:
http://www.clevelandclinic.org/arthritis/treat/facts/steroids.htm

Introduction to Corticosteroids
http://www.nhsdirect.nhs.uk/articles/article.aspx?articleId=445

Fotos de efectos secundarios de los esteroides
http://dermnetnz.org/treatments/systemic-steroids.html

Corticosteroids side effects, an interview
http://www.medicinenet.com/script/main/art.asp?articlekey=13098

Corticosteroids, adverse reactions
http://arthritis.about.com/cs/steroids/a/corticosteroids_2.htm

Excellent video: How Corticosteroids work:
http://video.about.com/arthritis/Corticosteroids.htm

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